由于辅酶Ｑ10的分子大和水溶性差， 胃肠道吸收缓慢，口服给药后5～10小时（平均6.5小时）药物浓度达到峰值水平。Tomono等报道，口服单剂量辅酶Ｑ10 100mg后平均血浆浓度为1.004±0.37ug/mL；每日3次，每次100mg，平均稳态血浆浓度为5.4 ug/mL，是内源性辅酶Ｑ10的4～7倍。 连续服用4天，血药浓度可达稳态浓度的90％。该药代谢缓慢，生物半衰期为33.9±5.32小时。该药从胃肠道吸收被乳糜微粒摄取，与极低密度脂蛋白结合，大部分储存于肝脏，主要经胆道排泄，长期服用，约62.5％以原形从粪便排出。
1.2 作用机制[2,3]
辅酶Ｑ10作为一种脂溶性物质常与维生素类共存，存在于各种动物的机体中，在人体的心脏、 肝和胰腺中浓度最高，总含量为0.5～1.5g。在细胞内分布为：细胞核占25～30％， 粒体占40～50％，微粒体占15～20％，细胞质占5～10％。外源性的辅酶Ｑ10并不影响其体内的固有含量。
辅酶Ｑ10的活性形式是与蛋白的结合部分，可分为三类：① QPs：可将琥珀酸转变为琥珀辅酶Ｑ10的降解产物；② QPc：参与细胞色素b—Cl_复合物的电子转换；③QPn：包含在NAH—Q降解产物内。
辅酶Ｑ10具有抗氧化作用和膜稳定作用， 能改善心肌代谢。CHF患者存在着体内氧化与抗氧化之间的平衡紊乱，脂质过氧化反应增强，肌体抗氧化酶系的保护功能减弱[4]，心肌及血液中辅酶Ｑ10含量明显降低[5] 。膜的损伤性改变在心肌肥厚、衰竭的发生和发展中可能起重要作用[6]。已有的研究证明，CHF病人外周淋巴细胞线粒体增生，线粒体膜磷脂定位呈现不同程度的脱失，其程度与心功能状态一致；心肌细胞有着相似的改变，且相关性良好[7,8]。补充辅酶Ｑ10可使CHF患者外周淋巴细胞膜磷脂损伤减轻，心功能随之明显改善[9] 。辅酶Ｑ10的这种有益作用可能系通过促进细胞氧化磷酸化，改善心肌能量代谢，直接的抗氧化作用及膜稳定作用等达到保护、修复线粒体膜磷脂损伤作用，从而保护心肌、改善心功能。
1.3 对心功能及血液流变学的影响
辅酶Ｑ10临床试验协作组[5]的观察发现，辅酶Ｑ10治疗CHF 2月后射血分数由治疗前的22.6±9.2提高到37.2±10.1（P〈0.001），心脏指数由2.04±0.32L／m2增至2.48±0.52L／m2（P〈0.05）。Langsjoen等[10]报道，扩张性心肌病CHF应用辅酶Ｑ10后71％的病人3月内和16％的病人3～6月内射血分数显著改善。周顺成等[11] 观察了44例肺心病患者，在抗生素基础上肌肉注射辅酶Ｑ10每日30mg，治疗10天后血小板聚集功能显著降低（P〈0.002～0.001），这对改善血液流变学具有重要意义。
1.4 对血脂、糖代谢和血清电解质的影响[12,13]
一些研究发现，辅酶Ｑ10对总胆固醇和过氧化脂质的降低有显著作用，明显升高高密度脂蛋白胆固醇。糖尿病性心脏病绝大多数空腹血糖较服药前下降。对血浆肾素活性、血钾、血钠、无明显影响。
2 临床应用
目前对CHF尤其难治性CHF的治疗仍是临床比较棘手的问题。 CHF的不良预后主要与以下因素有关：低射血分数、左室肥厚、血流动力学状态异常、室性心律失常、低钠血症、高胆固醇血症、糖耐量异常等。传统的抗CHF药物如洋地黄、利尿剂等，在纠正CHF的同时可能加重其不良预后因素。 研究表明，应用辅酶Ｑ10可以纠正CHF的不良预后因素，提高患者的存活率。
2.1 临床疗效 1970年Folkers[1]首先发现CHF病人心肌内的辅酶Ｑ10含量降低，并提出了辅酶Ｑ10治疗CHF的基本理论，他通过1000 余例的心肌活检和血样分析，证实CHF病人的内源性辅酶Ｑ10含量低于正常人，而且发现CHF程度愈重，心肌内辅酶Ｑ10含量愈低，辅酶Ｑ10的治疗效果愈好。10年后Langsjoen等[10]也发现CHF病人心肌辅酶Ｑ10含量明显降低，而补充辅酶Ｑ10则明显改善CHF 病人的心脏功能，进一步证实了Folkers研究结论。Montensen等[3]观察了12 例常规洋地黄和利尿剂治疗效果不满意的CHF病人，口服辅酶Ｑ10每日120mg，1 月后临床症状明显改善者占67％，通过超声心动图和其他无创性检测发现左房容积缩小和心脏功能改善。多中心的临床试验证明，在原有抗CHF药物基础上加用辅酶Ｑ10治疗2～6月后， 肺及外周淤血症状明显减轻，原服用的抗CHF药物剂量及种类明显减少[5]。高岩[13]等观察了33例糖尿病性心脏病CHF病人服用辅酶Ｑ10每日120mg，连续服用3 月心脏舒张功能明显改善。曹广智等[14]报道，30例难治性CHF病人，在继续给予强心、 利尿及扩血管等治疗效果不明显的基础上加用辅酶Ｑ10每日20～40mg，经4 周治疗全部病例均有效，大部分病人心悸、气短等症状明显改善。王立志[15]等对84例 CHF患者在原有扩血管、强心、利尿、极化液等抗CHF药物治疗基础上加用辅酶Ｑ10 每日40mg，治疗21天显效率40.48％，总有效率94.05％。辅酶Ｑ10临床试验协作组[5]对114例CHF患者在原有抗CHF等治疗基础上，用随机单盲法加用辅酶Ｑ10 及安慰剂对比观察，结果加用辅酶Ｑ10者呼吸困难及双下肢水肿明显减轻，肝大及颈静脉怒张亦有明显改善。袁祖贻[9]等对15例扩张性心肌病患者在常规抗CHF治疗基础上加用辅酶Ｑ10，经平均75天治疗，心功能改善、生活质量提高均优于常规治疗加安慰剂者。
2.2 对左室肥厚和左室扩张的影响
目前认为左室肥厚是引起CHF、 猝死等的高度危险因素。辅酶Ｑ10长期应用可逆转高血压患者的左室肥厚，改善舒张功能。高岩[13]观察33例糖尿病性心脏病服用辅酶Ｑ10治疗3月后， 超声心动图证实左室内径从5.13±0.56cm降至4.87±0.34cm （P均 ＜0.05），其中3例左室明显扩大者，治疗后左室内径基本恢复到正常范围。袁祖贻[9]等发现CHF病人经辅酶Ｑ10平均75天治疗心脏明显缩小。3 不良反应[10,16]
辅酶Ｑ10的不良反应较少。据报道，在服药过程中可出现上腹不适（0.39％），食欲 减退（0.23％），恶心（0.16％），腹泄（0.12％），每天口服300mg以上的病人可出现无症状性乳酸脱氢酶和谷草转氨酶升高，极少数病人轻微搔痒[16]。
4 小结
辅酶Ｑ10治疗CHF有以下特点： ①不同基础心脏病之间、不同心功能之间疗效基本相似； ②能改善血脂、降低血糖，不影响血清电解质、肾功能。③与其它抗CHF合用，可以减少洋地黄、利尿剂等的用量；④能延缓心衰的发展，降低病死率，延长病人寿命。⑤无论口服及静脉滴注该药均有较好的抗CHF疗效， 静脉应用疗程短，见效快，克服了不同个体口服吸收率不一致这一缺点，因而静脉应用更为可靠。
5 参考文献
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10 Langsjeon PH， Peter HL，Folkers K，et al. Long- term efficacy and safety of coenzyme Q therapy for idiopathic dilated cariomyipathy.Am J Cardiol，1990，65：123.
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