β受体阻断剂降压安全、有效，价格便宜。单用或联合用药均可以，可与利尿剂、钙拮抗剂及α受体阻滞剂联合应用。但有心力衰竭的患者常用剂量的β受体阻断剂应禁用，国外有报道用很小剂量对某些心力衰竭病人有效。国内尚少充分资料。对于有支气管肺部阻塞性疾患及周围血管病的病人，β受体阻断剂亦应避免。
常用β受体阻断剂临床应用基本情况
（一）国际及国内主要大规模临床试验
国内应用β受体阻断剂治疗高血压病的报导很多，大多数为开放、平行对照的短疗程试验，目的是观察对轻中度高血压病患者的降压疗效与安全性。以治疗4-8周疗程，一般能使收缩压下降15～20mmHg。不论β受体阻断剂单独使用或与其他抗高血压药合用，都有明显的降压效果。但缺乏随机、双盲大规模多中心的长期临床试验报告。
（二）β受体阻断剂的作用方式
β受体阻断剂治疗高血压病的作用方式仍未完全明了，其作用的机理，可能涉及中枢神经系统，抑制交感神经活性、肾素—血管紧张素系统，血浆容量，血管扩张剂前列环素，钙、心钠素及压力感受器的重新调整等。无内源性拟交感活性（ISA，即在阻断β受体的同时，具有部分β受体激动作用）的降压效应是由于降低心脏排血量而不是降低周围血管阻力，具有血管扩张性质的β受体阻断剂（即在阻断β受体的同时，具有一定的α受体阻断作用）如卡维洛尔降压作用则好于传统的β受体阻断剂，具有中高度ISA的制剂如扎莫特罗（Xamoterol）降低心排血量的作用则较弱。非选择性β受体阻断剂阻滞β2受体导致周围血管阻力升高（不能对抗α受体的血管收缩作用），在降血压作用上较β1选择性阻断剂的效果差。
（三）β受体阻断剂的作用过程
既往认为β受体阻断剂生效时间较慢，需几周或几月，但近年用24小时动态血压监测证明如口服普萘洛尔在90分钟内即有明显血压下降。大多数制剂的充分作用在1-2天之内即出现，而在停药后，（短期治疗）大约2周左右血压恢复到基线水平。
（四）病人选择
多数研究指出，血浆高肾素活性（PRA）的病人应用β受体阻断剂的效果最好，可能反映患者交感神经活性的增强。随年龄增长血浆肾素活性下降，对老年高血压患者β受体阻断剂的效果报告不一。
（五）β受体阻断剂降压效应的差别
血压取决于心排血量及周围血管阻力。因此，有中高度ISA的β受体阻断剂对心排血量下降较小，其降血压效果亦较差。从理论上关于降压效应，则以无ISA的高度β1选择性受体阻断剂最有效，比索洛尔（康可，博苏）就符合这个特点。
（六）β阻断剂单用以及和其他抗高血压药物联用
在控制安静情况下血压方面，β受体阻断剂的降压效应与利尿剂、钙拮抗剂、α受体阻滞剂及ACEI同样有效，但控制运动情况下的血压，优于其他制剂。据某些报导，β受体阻断剂与ACEI联用，其效应不很满意，可能由于这两类药物在降血压机制上有共同之处，即作用于肾素—血管紧张素系统的同一水平。通常β受体阻断剂与二氢吡啶类钙拮抗剂联用，可以增加降压效应而且可以减少彼此的副作用。
（七）β受体阻断剂应用中的副作用
β受体阻断剂的副作用按发生频度可大体分为三类：
1.常见的副作用
疲劳的发生率约10-20%，在非选择性β受体阻断剂中更为常见，为β2受体阻断影响肌肉代谢的效应，由于非选择性β受体阻断剂的β2受体阻断作用可导致血脂的代谢障碍。劳动耐量在非选择性阻滞剂亦较β1选择性制剂为差。肢体寒冷的发生率为10-20%，在寒冷季节尤其易恶化，但这种反应在有ISA的β受体阻断剂较少见。在心功能不全及心脏传导系统功能障碍的患者可引起心力衰竭和心脏传导阻滞。
2.不常见的副作用
与中枢神经系统有关的副作用可能常见于通过血脑屏障的脂溶性制剂，各种β受体阻断剂都可能在哮喘患者发生支气管痉挛，但非选择性制剂也抑制象沙丁胺醇（舒喘灵，salbutamol)及异丙肾上腺素(isoprenaline)的β2受体兴奋的支气管扩张作用，也可有胃肠不适、眼睛闪烁及视觉盲点等。
3.少见的副作用
肌肉痉挛及血浆CPK水平增高、皮疹、对蜜蜂叮咬过敏反应及青霉素样反应、细微颤动等等。阳萎及性功能减退亦可见于β受体阻断剂，但较噻嗪类利尿剂明显少见。据报导，性功能障碍在非选择性β受体阻断剂较选择性制剂较多产生，而且非选择性制剂时发生阳萎，在改用β1选择性制剂后可以逆转。应用β受体阻滞剂也可发生首剂综合征和停药综合征。
